苦参碱的提取:苦参又称野槐、好汉枝、苦骨、地骨、地槐或山槐子,为豆科槐屑植物苦参的根。灌木,高1-3米,生于山坡、灌丛及河岸沙地等处,我国各地均有分布。苦参味苦,性寒,有小毒,具有清热利湿、祛风杀虫之功能。苦参碱(C15H24N20)在临床上用于治疗宫颈癌、胃癌、肝癌等,也用于急慢性肾炎及各种水肿、荨麻疹。
苦参碱阴道凝胶,它包括下列组份(以重量份计):苦参碱5-50、卡泊姆5-50、甘油25-500、蒸馏水400-4500。上述配方按公知技术配制后置入阴道给药器内,密封即可。它疗效明显,给药方便、阴道内滞留性好、药物作用时间长、药物能够全部释放、阴道内无异物感、不会损伤阴道,并且它不易变形、易保存、用后不污染衣物。
鞣酸苦参碱新合成工艺。由经过离子交换树脂精制的苦参总碱与精制的鞣酸水溶液进行反应合成,得到的产品色泽浅灰微黄,杂质较少,炽灼残渣<1.5%。鞣酸苦参碱含量较高>18%。质量明显提高。
从苦豆子制备苦参碱的工艺,解决了国内外相关工艺方法实用性不强,得率低,成本高,不适合工业化生产的缺陷,采用对总碱液加氢还原、分离,重结晶等工艺步骤,生产出符合国家质量标准的精品生物碱,该工艺符合工业化生产标准,实用性强,得率高,成本低。
利用转移氢化由槐果碱制备苦参碱的方法。该方法是先将槐果碱溶于乙醇等溶剂中,然后向溶液中加入水合肼、氧化剂及催化剂,或超声波助催化,或碱性物,于0—80℃反应2—24小时,得到产物经萃取、干燥、蒸发、结晶等后处理,得到白色晶体苦参碱。本发明操作过程简单,转化率高,能耗低,易于工业化生产。
微波法提取苦参碱工艺,它用一定强度的微波辐射和乙醇、甲醇极性溶剂进行提取,苦参粉和溶剂按固∶液=1∶2~6,在12~36瓦/升微波强度下照射40~70分钟进行提取,提取温度15℃~65℃,搅拌强度8~80转/分,离心分离,收集滤液即可得到苦参碱醇溶液,通过微波辐射作用于苦参,使其中的极性分子苦参碱迅速进入溶液中,是一种高效、快速、先进、经济性和操作性好的苦参碱的提取方法。
从苦参中提取苦参碱的生产方法。它包括以下步骤:用50~80%乙醇回流提取苦参生物总碱;提取液在活性炭的催化下用80%水合肼进行强烈还原反应;反应液浓缩成浸膏,稀酸溶解,溶液过强酸性阳离子交换树脂,水洗树脂,洗出水溶性杂质,树脂中加入碱液碱化,乙醇洗脱;洗脱液减压浓缩成浸膏,酸水溶解后,碱液碱化,溶液分层,下层水弃去,上层放置结晶,得苦参碱粗品;母液碱压浓缩,过氧化铝柱层析分离,丙酮洗脱,洗脱液减压回收丙酮,得苦参碱粗品;合并所得的苦参碱粗品,丙酮反复重结晶,得苦参碱纯品。本发明与已有技术相比,具有收率高、纯度好、生产周期短、工艺过程简单、操作更加安全的优点。
从苦豆籽中提取苦参碱、槐定碱的工艺,采用酸醇循环浸煮和不同pH值梯度分离,按一定顺序的步骤进行的,详细的工艺见说明书,本发明优点是:原料来源丰富,收率高,透明,无杂质,成本低,不乳化,常温常压加氢,安全,工艺不复杂。提取的苦参碱,槐定碱具有抗菌消炎,抗病毒,抗癌作用。
苦参碱微乳及其制备方法。由包括苦参碱、乳化剂、助乳化剂、油相和水相在内的各成分组成,其特征在于苦参碱微乳粒径范围在90-110nm,其处方如下:苦参碱1-5%(g/g)、乳化剂4-15% (g/g)、助乳化剂6-16%(g/g)、油相6-15%(g/g)、水相50-70%(g/g)。本发明以苦参碱为主药,加入不同的辅料制成微乳,克服了苦参碱已有剂型存在生物利用度较低、稳定性较差等缺点。注射给药可以提高靶器官和组织的药物浓度、避免溶血效应、延长药物在系统中的作用时间;口服给药可以克服半衰期短、给药次数频繁、生物利用度低等缺点;经皮给药可以改善皮肤的屏障功能,提高透皮药物的皮肤透过率,为苦参碱的临床应用提供了一种新的给药剂型。
用超声波法提取苦参碱的方法。苦参粉与溶剂按照溶剂体积 (ml)与苦参粉质量(g)比为1∶3~15的比例将二者混合,用功率为200~1000W 的超声波进行处理10~80min,超声波处理时控制在60℃以下,超声波处理后再经减压过滤,滤液加酸调pH除鞣,过滤后滤液加有机溶剂萃取,浓缩蒸出有机溶剂后经柱色谱分离,后经结晶、重结晶得到苦参碱单质。本发明利用超声波的强振动、高加速度、强空化效应、强搅拌作用来缩短苦参碱有效成分进入溶剂的时间,加快提取过程,提高提出率(与药典对照比回流提取法提取率可提高10%),并有效避免高温对苦参碱成分的破坏,是一种快速、高效、省时、省力的苦参碱提取工艺。
一种提取苦参碱或烟碱的工艺,它的提取原理是生物碱存在于细胞质中,而常压提取生物碱,是一个渗透溶解的过程,所以时间长、效率低,而加压后,溶剂就可以被压入细胞内,当减压时,细胞内的液体就会汽化、膨胀,使细胞被胀破,溶质被带出,生物碱被提取出来,生物碱在pH为 10~12时,能被氯代甲烷萃取,在pH为1~2时能被水相反萃取,它与以往的提取方法相比具有提取时间短、成本低、收率高的特点。
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