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萝芙木提取利血平及萝芙木滴丸的制备方法

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萝芙木提取利血平:为夹竹桃科萝芙木属植物萝芙木的根,常绿灌木,高1-2米,生于溪边、林边、坡地、旷野潮湿处及山坡阴湿林下或灌木丛中。主产于广东、广西、云南、贵州亦有分布。药味苦,性寒,有小毒,有镇静、降压、活血止痛及清热解毒的功能。主治高血压病、头痛、眩晕、失眠、高热不退,外用治跌打损伤、毒蛇咬伤。利血平(分子式C33H40N209)主要用作降压药和安定药,胃与十二指肠溃疡患者禁用。


一种从中药萝芙木提取液中分离总生物碱的方法,属中药领域。该方法包括如下技术方案:取萝芙木提取液,调整pH值1至7,滤过,取滤液加于阳离子交换树脂柱上,先以水洗脱除杂,再用0.5%~15%酸液洗脱,收集洗脱液,加碱中和,经脱盐处理,浓缩干燥得萝芙木总生物碱。该方法克服了现有技术提取率低、有机溶剂用量大、工艺复杂、无法大生产等不足,可以高效率地从萝芙木提取液中分离高纯度的萝芙木总生物碱。


萝芙木滴丸及其制备方法:通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的萝芙木滴丸,可以达到提高崩解溶散速度,提高药物稳定性,减少辅料用量,降低生产成本,携带和服用方便的目的。依从性好,特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。


从催吐萝芙木和酸橙中分离的抗糖尿病提取物及其使用方法:用于从催吐萝芙木的叶部(叶和茎)和/或根以及酸橙的果实中提取药用活性部分的方法。在一方面,所述方法要求通过过滤催吐萝芙木叶部和/或根以及酸橙果实的煮沸茶并浓缩上清液,从所述煮沸的茶中提取活性部分。在一个实施方案中,通过冻干上清液浓缩所述部分。通过向受试者给药治疗有效量的所述提取物或包含所述提取物的药物组合物,所述部分用于治疗与受试者中异常升高的葡萄糖水平相关的疾病。所述疾病包括但不限于:Ⅱ型糖尿病、异常的硬脂酰辅酶A去饱和酶活性、饮食过多、异常的脂质动员、受试者眼睛的异常脂肪酸谱、溃疡和糖尿。


测定萝芙木属植物中利血平含量的高效液相色谱方法,特征在于:(1)色谱柱以碳十八烷基键合硅胶为填充剂;(2)流动相为乙腈、甲醇、0.01%三乙胺水溶液组成的混合溶剂,其组成的体积比例为乙腈45%~35%、甲醇10%~25%、三乙胺水溶液45%~40%;(3)检测波长268nm,柱温40℃,流速1ml/min,进样体积20ul。本发明经过系统的比较研究,首次建立了测定萝芙木属植物中利血平含量的高效液相色谱方法,具有分离效果好,测定准确,灵敏高,专属性强、分析简便快速等技术特点,对准确掌握品种选育、栽培种植优化、提取加工等过程中有效成分利血平的变化,有直接的应用价值。


萝芙木色氨酸脱羧酶蛋白编码序列,属于基因工程领域。包括:编码具有色氨酸脱羧酶活性的多肽的核苷酸序列,而且所述的核苷酸序列与SEQ  ID  NO.1中从核苷酸第154-1653位的核苷酸序列有70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在45-55℃条件下与SEQ  ID  NO.1中从核苷酸第154-1653位的核苷酸序列杂交。本发明对提高利血平等萜类吲哚生物碱含量具有明显的作用,本发明具有很大的应用价值。


萝芙木1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶蛋白编码序列,属于基因工程领域。包括:编码具有1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶活性的多肽的核苷酸序列,而且所述的核苷酸序列与SEQ  ID  NO.1中从核苷酸第172-1596位的核苷酸序列有70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在45-55℃条件下与SEQ  ID  NO.1中从核苷酸第172-1596位的核苷酸序列杂交。本发明对提高利血平等萜类吲哚生物碱含量具有明显的作用,本发明具有很大的应用价值。


一种催吐萝芙木的人工繁育方法,该方法包括苗床准备、种子处理、播种、苗床管理、移苗和肥水管理步骤。通过人工繁殖和培育,实现了催吐萝芙木的工业化生产,为企业生产经营提供了充足的原料供应,降低了生产成本。在保护生态环境的同时,实现了植物资源的可持续利用。该方法操作简便、成本低廉,试验证明,出圃率可达90%以上,具有良好的市场应用前景。


催吐萝芙木的人工繁种和种植方法。经催芽、播种、催芽床管理、病虫害防治、移栽、移栽管理等得人工种苗,再经人工栽培、田间管理、主要病虫害防治,得人工种植的催吐萝芙木果实。本发明的种植方法实现了催叶萝芙木的大规模生产,解决了资源短缺的问题,为社会提供了充足的原料供应。本发明的方法繁殖成活率较高,植物种植长势良好,由于应用适当的肥水条件和生态环境,年移栽苗当年开花结果,果期长,能获得较好的收成。


从萝芙木中提取利血平、总碱和芦丁的方法。采用萝芙木全株、根、叶作为生产原料,提高了资源的利用效率。提取方法不采用毒性硫氰酸盐成盐分离,减少了生产的污染;不采用层析分离方法进行分离,也不加入无机盐试剂,不改变原料的性质,仅利用利血平和芦丁在溶剂中溶解性质差异,直接利用溶剂进行分离,简化了生产工艺,使用的设备简单,方法成本较低,操作方便,溶剂可以反复回收利用。而且实现了总碱、利血平和芦丁的共同生产利用,有利于萝芙木资源的综合利用和开发。


从萝芙木中提取降血压原料药利血平的方法,本发明通过酸水渗滤提取,浓缩后将萝芙木浸膏用有机溶剂萃取,萃取后直接精制的方法,大大降低了有毒有机溶剂的使用量,实现了用较低的成本,相对简单的操作,就能进行大规模的分离纯化,减轻了对环境的不利影响。本发明改变提取介质,使用醇酸渗滤提取,回收提取溶剂;采用简易的萃取方法和精制方法,方便、快速地得到利血平结晶。

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